克霉唑

 

克霉唑為廣譜抗真菌藥，對多種真菌尤其是白色念珠菌具有較好抗菌作用，其作用機制是抑制真菌細胞膜的合成，以及影響其代謝過程。對淺表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。臨床主要供外用，治療皮膚霉菌病，如手足癬、體癬、耳道、陰道霉菌病等。該品毒性大，口服可有胃腸道反應、肝功異常及白細胞減少等?，F已少用。外用無不良反應，偶有局部炎癥。外用有1%～3%霜劑、栓劑。

基本信息

中文名稱：克霉唑

中文別名：1-[(2-氯苯基)二苯甲基]咪唑

英文名稱：clotrimazole

CAS號：23593-75-1

EINECS：245-764-8

分子式：C22H17ClN2

分子量：344.83700

精確質量：344.10800

PSA：17.82000

LogP：5.37670

物化性質

外觀與性狀：白色粉末或無色結晶性粉末。溶于無水乙醇、丙酮、氯仿，幾乎不溶于水。無臭，無味，在酸溶液中迅速分解 。

密度：1.13g/cm3

熔點：147-149oC

沸點：482.3oC at 760mmHg

閃點：245.5oC

折射率：1.616

儲存條件：Store at RT.

蒸汽壓：5.42E-09mmHg at 25°C

用途

抗真菌類皮膚用藥，用于治療敏感菌所致的深部和淺部真菌病。如隱球菌腦膜炎、念珠菌肺炎、腸炎、組織胞漿病、體癬、手足癬等。其中治療念珠菌病效果最好，而對頭癬無論外用或內服均無效。

性狀

本品為白色至微黃色的結晶性粉末；無臭，無味。

本品在甲醇或三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中溶解，在水中幾乎不溶。

熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為141～145℃。

藥理毒理

克霉唑屬吡咯類廣譜抗真菌藥。對紅色毛癬菌、石膏樣毛癬菌、新型隱球菌、曲菌、藻菌、白色念珠菌等，均有顯著抑制作用。該品通過干擾細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌麥角固醇等固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，以致重要的細胞內物質外漏；可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成；也可抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白色念珠菌則可抑制其芽孢轉變?yōu)榫咔忠u性的菌絲。